Применение препарата Трентал
Доза Трентала для в/в инфузии — 100–600 мг (в 250–500 мл р-ра Рингера лактата, инфузионного р-ра или 5% р-ра глюкозы) 1 или 2 раза в сутки. Длительность в/в инфузии от 60 до 360 мин, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 мин. Инфузия может быть дополнена пероральным применением Трентала.
Если состояние больного тяжелое (постоянная боль, гангрена, трофические язвы), возможно проведение в/в инфузии Трентала на протяжении 24 ч. Дозу вводят из расчета 0,6 мг/кг/ч. Суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг. Независимо от массы тела максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем вводимого р-ра рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1,0 — 1,5 л/сут.
Доза Трентала для струйного в/в введения составляет 100 мг. Введение проводят медленно (не менее чем в течение 5 мин) 1–2 раза в сутки. Пациент обязательно должен находиться в положении лежа.
Перорально Трентал назначают в дозе: по 2–4 таблетки 2–3 раза в сутки после еды не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Максимальная суммарная суточная доза при парентеральном и пероральном применении составляет 1,2 г.
Побочные эффекты препарата Трентал
Тошнота, рвота, тяжесть в эпигастральной области, диарея, головная боль, головокружение, асептический менингит (при приеме в высоких дозах), беспокойство, нарушения сна, гиперемия кожи лица, приливы крови, тахикардия, стенокардия, артериальная гипотензия, кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко — анафилактический шок. Очень редко, в основном при одновременном применении с антикоагулянтами или антиагрегантами, — кровотечения (капиллярные из кожи и слизистых оболочек, желудочно-кишечные). Причинно-следственная связь кровотечений с приемом Трентала не доказана. В единичных случаях отмечалась тромбоцитопения.
Фармакологические свойства препарата Трентал
Пентоксифиллин (3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион) — производное метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладких мышц сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, способствуя снижению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабо выраженное миотропное сосудорасширяющее действие, незначительно снижает ОПСС и оказывает положительный инотропный эффект. Вследствие применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в большей степени в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
После приема внутрь в дозе 100 мг пентоксифиллин практически полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита достигается через 1 ч после приема. Препарат обладает эффектом первичного прохождения через печень. Биодоступность пентоксифиллина составляет в среднем 19% (6–32%). Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с выраженным нарушением функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечают увеличение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.
3. Какие виды нагрузок полезны, а какие вредны при проблемах с венами?
Любые динамические нагрузки, без перемещения тяжестей, очень полезны. К ним относятся беговая дорожка, пробежки, ходьба (особенно скандинавская), велотренажеры. Все это разгонит уже имеющийся застой в сосудах. Что касается различных тренажеров, понятно, что большая нагрузка на ноги вредна, но даже поднятие тяжестей руками напрягает брюшной пресс, и это очень сильно влияет на кровоток в нижних конечностях. Но пользу для здоровья прокачанного тела и хорошего мышечного корсета никто не отменял, поэтому желательно проконсультироваться со специалистом перед занятиями, да и заниматься лучше под тренерским контролем. Наилучшими же нагрузками для профилактики варикоза являются плавание и аквааэробика. Да и вообще, любая динамика, любые занятия спортом и физкультурой полезны! Даже при наличии проблем с венами, не нужно прекращать заниматься любимым делом, существует ведь компрессионный трикотаж. В общем, проконсультируйтесь у флеболога, нужны ли вам какие-то ограничения. Статика, статические нагрузки для вен однозначно плохи. Работа, тренировки с утяжелением возможны, но в компрессионном трикотаже.
Фармакологическое действие
Анксиолитик (транквилизатор). Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина.
Как анксиолитическое средство этифоксин оказывает автономное регулирующее действие. В исследованиях in vitro и in vivo у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А рецепторы, улучшающим ГАМК-ергическую передачу импульса.
При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аплостерическим модулятором ГАМК-А рецептора.
Побочные действия
Определение частоты нежелательных явлений (НЯ), отмечавшиеся при приеме данного препарата: редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (< 1/10 000) в порядке убывания частоты.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — макуло-папулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, отек Квинке; частота не установлена — анафилактический шок, синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией, синдром Стивенса-Джонсона, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена — гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота не установлена — метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Особые указания
При возникновении кожных или аллергических реакций, а также осложнений со стороны печени, прием препарата следует прекратить.
В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.
Предписанную врачом дозу превышать не следует.
Не рекомендуется принимать препарат при употреблении алкогольных напитков.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется использовать препарат у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с риском возникновения сонливости следует избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.
Показания к применению препарата Трентал
Атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом, воспалением; трофические нарушения тканей, обусловленные поражением артерий или вен, нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно, парестезия); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке); нарушения функции внутреннего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью.
Особые указания по применению препарата Трентал
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом мозговых и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей АГ (артериальная гипертензия), нарушениях сердечного ритма, приступах стенокардии, а также пациентам с артериальной гипотензией или лабильным АД. В этих случаях дозу препарата следует повышать постепенно, особенно при парентеральном введении
Также требуется осторожность при назначении препарата пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство. В этих случаях повышен риск возникновения кровотечения, поэтому необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Перед назначением Трентала больным с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
Пациентам с лабильным или сниженным АД, больным группы риска (выраженное поражение коронарных артерий или выраженный стеноз магистральных сосудов мозга) лечение необходимо начинать с назначения препарата в низких дозах, подбирать дозы индивидуально и повышать их постепенно, с учетом переносимости лечения.
У больных сахарным диабетом, получающим инсулинотерапию или лечение пероральными гипогликемизирующими средствами, при применении Трентала в высокой дозе возможно усиление влияния этих препаратов на уровень глюкозы в крови. В этих случаях следует снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств и осуществлять регулярный клинический контроль.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее приблизительно на 30–50%. При выраженной печеночной недостаточности также следует снизить дозу Трентала в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
